Metylofenidat jest lekiem stosowanym głównie do leczenia Zespołu Nadpobudliwości Psychoruchowej (ADHD). Lek ten działa na ośrodkowy układ nerwowy i wpływa na psychikę oraz aktywność ruchową. Niniejszy artykuł został starannie przygotowany, aby zapewnić rzetelne informacje na temat tego leku. Skupiamy się tu na mechanizmie działania metylofenidatu oraz na jego farmakokinetyce, kierując się wiarygodnym źródłem medycznym.
Mechanizm działania metylofenidatu
Metylofenidat jest lekiem psychoanaleptycznym, który wywołuje łagodne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Nie jest w pełni zrozumiane, jakie są dokładne mechanizmy działania tego leku na ludzki organizm. Wiadomo jednak, że metylofenidat działa poprzez pobudzanie korowe, a także prawdopodobnie przez pobudzanie aktywującego układu siatkowatego.
Niejasne jest również, jak metylofenidat wpływa na psychikę i zachowanie dzieci. Istnieją jednak przypuszczenia, że metylofenidat blokuje zwrotny wychwyt norepinefryny i dopaminy do presynaptycznego neuronu, a także zwiększa uwalnianie tych monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej. Enancjomer d- metylofenidatu jest bardziej aktywny farmakologicznie niż jego 1-enancjomer.
Farmakokinetyka metylofenidatu
Wchłanianie i dystrybucja
Metylofenidat jest szybko i prawie w pełni wchłaniany przez organizm. Niestety, z powodu efektu pierwszego przejścia, biologiczna dostępność tego leku jest niska i wynosi jedynie około 30% dawki. Wchłanianie metylofenidatu jest przyspieszone, gdy lek jest przyjmowany z posiłkami, ale nie wpływa to na całkowitą wchłoniętą ilość. Maksymalne stężenie metylofenidatu w osoczu jest osiągane średnio po 1-2 godzinach od podania dawki.
We krwi metylofenidat i jego metabolity są podzielone między osoczem (57%) a erytrocytami (43%). W niewielkim stopniu wiążą się one z białkami osocza.
Biotransformacja i eliminacja
Metylofenidat jest szybko i intensywnie biotransformowany. Kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy (PPAA), jeden z metabolitów, osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 2 godzin po podaniu metylofenidatu. Stężenie to jest od 30 do 50 razy wyższe niż stężenie niezmienionego metylofenidatu.
Metylofenidat jest eliminowany z osocza z przeciętnym okresem półtrwania wynoszącym około 2 godzin. Po podaniu doustnym około 78-97% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 48 do 96 godzin, a 1 do 3% dawki – z kałem w postaci metabolitów.
Podsumowanie
Metylofenidat jest skutecznym lekiem stosowanym w leczeniu ADHD i innych stanów, działając przez łagodne pobudzenie centralnego układu nerwowego. Jego efektywność wynika z blokowania zwrotnego wychwytu noradrenaliny i dopaminy do neuronów presynaptycznych. Metylofenidat jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany przez organizm, a następnie jest eliminowany głównie przez mocz.
Bibliografia
https//rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/17598/characteristic
